Анксиолитики — тревога — субъективное эмоциональное состояние, характеризуется первазивными чувствами, такими как опасения и ужас, и часто сопровождается такими физическими симптомами, как мышечное напряжение, тремор, усиление сердцебиения, боль в груди, головная боль, головокружение и желудочно-кишечные расстройства. Тревога не обязательно связана со стрессовыми или пугающими стимулами. Большинство противотревожных средств (называют анксиолитиками, седативными препаратами дневного времени, малыми транквилизаторами) относится к большому классу психоактивных веществ седативно-снотворного действия. При всем разнообразии химической структуры и силы действия все седативно-снотворные препараты способны вызывать множество подавляющих состояний, включая снятие тревоги, растормаживание, успокоение, сон, обезболивание, кому, а иногда и смерть (вследствие подавления функции церебрального дыхательного центра). Все седативно-снотворные вещества обладают противотревожным эффектом, но в силу истиных, экономических факторов, соображений безопасности и некоторых различий в механизме действия некоторые вещества используются шире других. Старейший из аксиолитиков, этиловый спирт, обладает во многих отношениях сходным действием с другими седативно-снотворными средствами, но используется преимущественно не в медицинских, а в социальных и развлекательных целях. Три других вещества, так же имеющих долгую историю, — хлоралгидрат, паральдегид и бромид. Барбитураты, синтезированные в конце XIX в., используются для достижения снотворного и седативного эффекта.

В 1950-е гг. использование барбитуратов перестало приветствоваться, так как было выявлено, что они вызывают быстрое привыкание (нужны более высокие дозы для получения того же эффекта), физическую зависимость (проявляющуюся в синдроме отмены); кроме того, они обладают мощным угнетающим действием на дыхательный центр. Фактически седативно-снотворные средства небарбитуратового происхождения, прототипом которых является мепробамат, столь же опасны в отношении привыкания, зависимости и угнетения дыхания. Эти средства поступили в продажу как малые транквилизаторы; ошибочно предполагалось, что они обеспечат более безопасную и специфическую терапию тревоги. К тому же использование термина «малый транквилизатор» предполагает, что эти препараты являются частью спектра антипсихотических средств (известных как большие транквилизаторы), тогда как они обладают совершенно другим  механизмом действия и эффектом, оказываемым на поведение. В 1960-е гг. были синтезированы бензодиазепины (седуксен, элениум), которые скоро стали наиболее широко прописываемыми лекарствами в США. Бензодиазепины, по сравнению с другими седативно-снотворными средствами, обладают более избирательным эффектом в подавлении тревоги, вероятно, вследствие селективной аффинности к специфическим рецепторам лимбической системы (известным как бензодиазепиновые рецепторы). Хотя проблема толерантности относится ко всем седативно-снотворным средствам, бензодиазепины, в меньшей степени стимулируя выработку печеночных ферментов, вызывают меньшую толерантность. Бензодиазепины вызывают физическую зависимость, но только в больших дозах в течение длительного времени приема. Они обладают более продолжительным действием по сравнению с другими седативно-снотворными средствами, что позволяет принимать препараты в меньших дозах, однако при более частом приеме повышается риск накопления вещества в организме. 

Наиболее важным преимуществом бензодиазепинов является то, что угнетение дыхания наступает лишь при приеме очень больших доз, намного превышающих терапевтические. Это широкое пространство безопасности делает препарат почти безопасным для жизни. Однако тормозящие эффекты бензодиазепинов в случае их комбинации с другими седативно-снотворными веществами (например, алкоголем) могут подавлять дыхание по сверхаддитивным или синэргическим механизмам (т. е. действие комбинации средств больше суммарного эффекта отдельных компонентов). Иногда в качестве противотревожных средств используются вещества, не относящиеся к классу седативно-снотворных. Антигистаминовые препараты, такие как гидроксизин (вистарил), в особенности эффективны при связанных с тревогой кожных раздражениях; антихолинэргические побочные эффекты, такие как сухость во рту и помутнение зрения, снижают риск злоупотребления препаратом. Такие трициклические антидепрессанты, как доксепин (синекван), используются для снятия тревожных компонентов депрессии. Бета-адренэргические блокаторы (например, пропранолол (индерал)) обычно применяются, когда тревога сопровождает такие соматические расстройства, как гипертония или тахикардия. Для лечения панических эпизодов используются более новые препараты, такие как альпразолам.